En farmacología, el agonista inverso es un agente que se une al mismo receptor que un agonista pero induce una respuesta farmacológica opuesta a la del agonista.
Curva eficacia vs. concentración de un receptor con actividad constitutiva
Para que el agonista inverso provoque una respuesta, es necesario que el receptor muestre actividad constitutiva en ausencia del ligando. Un agonista aumenta la actividad del receptor por encima de su nivel basal, mientras que un agonista inverso disminuye la actividad por debajo del nivel basal. Un antagonista neutro no da lugar a ninguna respuesta en ausencia del agonista o el agonista inverso, pero puede bloquear la actividad de ambos.
La eficacia de un agonista puro es por definición del 100%; la del antagonista neutro, 0%, y la del agonista inverso es < 0%.
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